内科用药大总结:
阿司匹林肠溶片:
大剂量用于解热镇痛抗炎抗风湿
小剂量用于抗血小板聚集
① 普通阿司匹林口服后,被胃、十二肠道快速吸收,在15~20分钟内达到最大的血药浓度,故对胃粘膜有直接刺激作用。尤其严重情况下可使溃疡加重或者引起胃溃疡,甚至胃出血。
② 肠溶性阿司匹林在酸性环境下不易溶解,在小肠的碱性环境中溶解释放,并缓慢吸收。因此与普通阿司匹林相比,对胃粘膜刺激要小的多。
适应症:
对血小板聚集有抑制作用,可以防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作,心肌梗死,心房颤动,人工心脏瓣膜,也可以用于治疗不稳定型心绞痛,总之临床用于防止小血栓的形成。
氯吡格雷:血小板聚集抑制剂,临床用途适用于近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷):可减少动脉粥样硬化性事件的发生(心肌梗死,中风和血管性死亡)
抗凝血酶(华法林):本品为双香豆素类中效抗凝剂。作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子2、7、9、10的合成,还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
适应症:防治血栓栓塞性疾病,可以预防栓塞的形成。
① 在治疗栓塞性静脉压,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术中出现的静脉血栓发生率。
② 心肌梗塞的辅助用药
纤溶蛋白溶解药:
链激酶(streptokinase,SK)
链激酶是C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质,能与纤溶酶原结合,形成SK-纤溶酶原复合物后,促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶,溶解纤维蛋白。因此,需选合适剂量以发挥最大效应。
静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗塞面积缩小,梗塞血管重建血流。对深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞均有疗效。但须早期用药,血栓形成不超过6小时疗效最佳。
严重不良反应为出血,因为被激活的纤溶酶不但溶解病理性,也溶解生理性的纤维蛋白。
注意点:SK有抗原性,体内若有SK抗体可中和SK,还可引起过敏反应。活动性出血三个月内,有脑出血或近期手术史者禁用。有出血倾向、胃、十二指肠溃疡,分娩未满四周,严重高血压、癌症患者禁用
尿激酶UK:溶栓剂
尿激酶由人肾细胞合成,自尿中分离而得,无抗原性。能直接激活纤溶酶原,使纤溶酶原从精氨酸-缬氨酸处断裂成纤溶酶。UK在肝、肾灭活。用于脑栓塞疗效明显。因价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者。不良反应为出血及发热,较SK少。
组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):价格贵
较新的纤溶药。内源性t-PA由血管内皮产生,已能用DNA重组技术制备。t-PA对循环血液中纤溶酶原作用很弱,对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍,所以对血栓部位有一定选择性。静脉滴注用于急性心肌梗塞。剂量过大也引起出血
适应症:用于治疗肺栓塞和急性心肌梗死,使阻塞血管再通率比链激酶高。不良反应小,不产生应用链激酶时常见的出血并发症。
肝素: 在体内外都有抗凝血作用,临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等
低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,
而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素